Emraclidine抗精神分裂症体内外药效学评价-黄晓凤

　　

目的 建立靶向毒蕈碱乙酰胆碱4（ChRM4，M4）调节剂的体内外药效学评价体系，并开展Emraclidine抗精神分裂的体内外药效评价，为M4受体调节剂（PAM）的临床前体内外药效学评价体系提供参考。方法 利用CHO细胞通过Flp-In™定点整合技术构建可同时稳定整合表达M4和Gqi5嵌合型G蛋白的CHO-Gqi5-M4细胞模型，通过检测胞内钙离子水平来评价Emraclidine对M4受体的激动活性；采用地佐环平（MK-801）急性给药诱导C57BL/6J小鼠建立精神分裂症模型，通过前脉冲抑制试验和旷场试验评价Emraclidine的抗精神分裂症作用。结果 在细胞水平，Emraclidine可剂量依赖性降低胞内钙离子水平；在动物实验中，Emraclidine能够缓解MK-801诱导的前脉冲抑制降低和焦虑样行为。结论 成功建立靶向M4调节剂的体内外药效学评价体系，证实Emraclidine可激动ChRM4受体活性和缓解MK-801诱导的精神分裂症状，为ChRM4受体调节剂的临床前体内外药效学评价体系提供参考。

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