生物酶法制备普瑞巴林的研究进展

　　

普瑞巴林（Pregabalin, PGB）作为一种重要的γ-氨基丁酸（GABA）类似物，是治疗神经性疼痛、癫痫和广泛性焦虑症的一线药物。其分子中仅(S)-对映体具有药理活性，因此高对映选择性合成是其工业化生产的核心。传统的化学合成与手性拆分工艺存在原子经济性低、步骤冗长、使用有毒试剂和手性助剂昂贵、环境污染严重等问题。相比之下，生物酶法以其反应条件温和、立体选择性高、环境友好、原子经济性高等优势，成为合成手性普瑞巴林的关键技术。本文系统综述了脂肪酶/酯酶、腈水解酶、内酰胺水解酶等生物催化剂在普瑞巴林及其关键手性中间体合成中的应用，详细比较了酶法路线与传统化学路线的优劣，并对该领域的未来发展方向进行了展望。

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