阿加曲班的合成工艺优化

　　

摘 要：优化阿加曲班的合成工艺。以(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯（2）为起始原料，经缩合、脱保护，二次缩合，水解、氢化、水合等一系列反应得到阿加曲班。目标化合物的结构经ESI-MS、¹H-NMR谱确证，总收率171.9%，纯度为99.68%（HPLC法）。优化后的工艺反应条件温和，操作简单，符合ICH指导原则，更适合工业化生产。

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